Betablokkere til hypertension

En af de mest populære og yderst effektive farmakologiske grupper i behandlingen af ​​essentiel og symptomatisk hypertension betragtes traditionelt betablokkere.

Disse stoffer hjælper ikke kun med effektivt at reducere blodtryksniveauet, når det når forhøjede niveauer, men hjælper også med at reducere hjertefrekvensen og i tilstrækkelig grad.

Hvad er beta- og alfa-blokkere

Præparater, der klassificeres som adrenerge blokkere, er i sin tur klassificeret i flere undergrupper, og dette på trods af, at de alle kan anvendes effektivt under behandlingen af ​​trykstigninger.

Alfa-blokkere er biokemisk aktive stoffer, der virker på alfa-receptorer. De er taget til væsentlig og symptomatisk hypertension. Takket være pillerne udvider skibene, som deres modstand mod periferien svækker. På grund af denne effekt er blodstrømmen lettere, og trykniveauet falder. Derudover fører alfa-blokkere til et fald i mængden af ​​skadeligt kolesterol og fedt i blodet.

Betablokkere klassificeres også i to kategorier:

  1. De virker kun på type 1 receptorer - sådanne stoffer kaldes normalt selektive.
  2. Narkotika, der påvirker begge typer nerveender - de kaldes allerede ikke-selektive.

Vær opmærksom på, at adrenerge blokeringsmidler af den anden type ikke i det mindste forstyrrer følsomheden af ​​receptoren, som de indser deres kliniske virkning.

Vær opmærksom på, at betablokkere på grund af evnen til at reducere hjertefrekvensen ikke kun kan behandles som essentielle GB, men også for at eliminere manifestationerne af koronar hjertesygdom.

klassifikation

Baseret på den overvejende virkning på beta-1 og beta-2, adrenoreceptorer, er beta-blokkere klassificeret i:

  • cardio selektiv (disse omfatter Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardio selektiv (betablokkere - listen over lægemidler til hypertension er som følger: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Der er en anden klassificering - ifølge de biokemiske egenskaber ved molekylets struktur. Baseret på evnen til at opløses i lipider eller vand klassificeres repræsentanterne for denne gruppe af stoffer i tre grupper:

  1. Lipofile beta-blokkere (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - de anbefales især i lave doser til hepatisk og kongestiv hjertesvigt i avancerede stadier.
  2. Hydrofile beta-blokkere (blandt dem er Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Anvendes i mindre avancerede stadier.
  3. Amphiphilic blokkere (repræsentanter - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - Denne gruppe har fået den største fordeling på grund af dets brede spektrum af handling. Amfifile blokkere anvendes oftest i GB og CHD, og ​​i forskellige variationer af denne patologi.

Mange mennesker er interesserede i, hvilke stoffer (beta-blokkere eller alfa-blocker) til hypertension fungerer bedre. Faktum er, at betablokkere med høj selektivitet, dvs. at have selektivt selektive virkninger i terapeutiske doser (liste - bisoprolol, metaprolol), vil være bedre egnet til at lindre hypertensive syndrom i lang tid (dvs. til systematisk brug). ).

Hvis en effekt er nødvendig, hvis varighed vil vise sig kortvarigt (indikationsresistent GB, når det er nødvendigt at reducere blodtryksniveauet for hurtigst muligt for at undgå en kardiovaskulær katastrofe), kan du også tildele alpha-blokkere, hvis virkningsmekanisme stadig er forskellig fra BAB.

Cardioselektive beta-blokkere

Cardioselektive beta-blokkere i terapeutiske doser udviser biokemisk aktivitet hovedsageligt i forhold til beta-1-adrenoreceptorer. Et vigtigt punkt er, at med en stigning i doseringen af ​​beta-blokkere, falder deres specificitet signifikant, og selv det mest selektive lægemiddel blokerer begge receptorer. Det er meget vigtigt at forstå, at selektive og ikke-selektive beta-blokkere sænker blodtryksniveauerne på omtrent samme måde, men kardioselektive beta-blokkere har signifikant færre bivirkninger, de er lettere at kombinere i nærværelse af associerede patologier. Typiske stærke kardiovaskulære lægemidler omfatter Metoprolol (handelsnavn - Egilok), samt Atenolol og Bisoprolol. Nogle β-blokkere, herunder Carvedilol, blokerer ikke kun β1 og β2-adrenerge receptorer, men også alfa-adrenerge receptorer, som i nogle tilfælde lægger i retning af valget af en kliniker.

Intern sympatomimetisk aktivitet

Nogle beta-blokkere har egen sympatomimetisk aktivitet, hvilket også er af stor betydning. Sådanne lægemidler indbefatter pindolol og acebutol. Disse stoffer enten praktisk talt ikke reducere eller sænke, men ikke særligt HR-indekset i ro, men de blokerer gentagne gange forøgelsen af ​​HR under den forekommende fysiske anstrengelse eller virkningen af ​​beta-adrenomimetika.

Narkotika, der på en eller anden måde har indre sympatomimetiske aktiviteter, er tydeligt vist for bradykardi i forskellige grader.

Det skal også bemærkes, at brugen af ​​beta-blokkere med BCMA i kardiologisk praksis er blevet indsnævret tilstrækkeligt. Disse stoffer erhverver deres relevans som regel til behandling af ukomplicerede former for hypertension (dette inkluderer endda hypertension under graviditet - oxprenolol og pindolol).

Hos patienter med angina er brugen af ​​denne undergruppe væsentligt begrænset, fordi de er mindre effektive (i forhold til β-adrenerge blokkere uden VSMA) med hensyn til at tilvejebringe negative kronotrope og badmotrope effekter.

Betablokkere med BCMA bør ikke anvendes til patienter med akut koronarsyndrom (forkortet ACS) og hos patienter efter postinfarkt på grund af den store risiko for øgede kardiogene komplikationer og dødelighed sammenlignet med beta-adrenerge blokkere uden BCMA. Narkotika med VSMA er ikke relevant til behandling af personer med hjertesvigt.

Lipofile lægemidler

Alle lipofile beta-blokkere bør absolut ikke anvendes under graviditet - denne funktion dikteres af, at de i høj grad trænger ind i placenta-barrieren, og allerede efter en tid efter administration begynder de at have en uønsket virkning på fosteret. I betragtning af det faktum, at betablokkere kun kan anvendes til gravide kvinder, hvis risikoen er flere gange lavere end den forventede fordel, er den pågældende kategori af lægemidler slet ikke tilladt.

Hydrofile stoffer

En af de vigtigste egenskaber ved hydrofile stoffer er deres længere halveringstid (for eksempel udskilles Atenolol fra kroppen inden for 8-10 timer), som giver dem mulighed for at blive administreret 2 gange om dagen.

Men der er en anden funktion her - i betragtning af at den største byrde under fjernelsen falder på nyrerne, er det ikke svært at gætte, at folk, der har været ramt af dette organ under en konstant stigning i trykket, ikke bør tage stoffer fra denne gruppe.

Seneste generation beta-blokkere

Gruppen af ​​betablokkere indeholder i øjeblikket mere end 30 genstande. Behovet for at optage dem i behandlingsprogrammet for hjerte-kar-sygdomme (kort for CVD) er indlysende og bekræftes af statistiske data. I løbet af de sidste 50 år med hjerte klinisk praksis har beta-blokkere haft en stærk position i forebyggelse af komplikationer og i farmakoterapi af forskellige former og stadier af hypertension, koronararteriesygdom, CHF, metabolisk syndrom (MS) samt forskellige former for takyarytmier af både ventrikulære og supraventrikulære oprindelsesformer.

I overensstemmelse med kravene i almindeligt anerkendte standarder starter i alle ukomplicerede tilfælde lægemiddelbehandling af hypertension fra beta-blokkere og ACE-hæmmere, der ofte reducerer risikoen for AMI og andre kardiovaskulære ulykker af forskellig oprindelse.

Bag kulisserne er det antaget, at de bedste beta-blokkere i dag er stoffer som bisoprolol, carvedilol; Metoprololsuccinat og nebivolol.

Overvej at kun den behandlende læge har ret til at udpege en beta-blocker.

Og under alle omstændigheder anbefales det kun at vælge medicin af en ny generation. Alle eksperter er enige om, at de medfører mindst mulig bivirkninger og hjælper med at klare opgaven, og i intet tilfælde fører til en forringelse af livskvaliteten.

Anvendes i sygdomme i det kardiovaskulære system

Narkotika fra denne gruppe anvendes aktivt til behandling af både GB og symptomatisk hypertension samt takykardier, brystsmerter og endda atrieflimren. Men før man tager det, bør man trække på nogle ret tvetydige kvaliteter af disse lægemidler:

  • Betablokkere (forkortet BAB) hæmmer i høj grad sinusnøddets evne til at generere impulser, der fører til en forøgelse i hjertefrekvensen og derved forårsage sinus bradykardi - sænker pulsen til værdier under 50 minutter. Denne bivirkning er mindre udtalt i BAB'er med iboende sympatomimetisk aktivitet.
  • Vær opmærksom på, at stofferne i denne gruppe med høj grad af sandsynlighed kan føre til atrioventrikulær blokade i varierende grad. Desuden reducerer de signifikant kraften i hjertesammentrækninger - det vil sige, at de også har en negativ bathmotropic effekt. Sidstnævnte er mindre udtalt i BAB med vasodilaterende egenskaber.
  • BAB lavere blodtryk. Narkotika af denne gruppe forårsager udseendet af den egentlige spasme af perifere fartøjer. På grund af dette kan en afkøling af lemmerne forekomme, hvis Raynauds syndrom er til stede, registreres dets negative dynamik. Disse bivirkninger er praktisk taget uden medicin med vasodilaterende egenskaber.
  • BAB reducerer signifikant renal blodgennemstrømning (med undtagelse af Nadolol). På grund af forringelsen af ​​kvaliteten af ​​perifer blodcirkulation forårsager behandlingen med disse lægemidler sjældent alvorlig generel svaghed.

Angina stress

I de fleste tilfælde er BAB behandling af valg til behandling af angina pectoris og hjerteanfald. Bemærk, at disse stoffer, i modsætning til nitrater, ikke giver tolerance overhovedet ved langvarig brug. BAB kan akkumuleres betydeligt i kroppen, hvilket efter lidt giver mulighed for at reducere dosis af lægemidlet lidt. Desuden beskytter disse værktøjer perfekt selve myokardiet, optimering af prognosen ved at reducere risikoen for et manifest af tilbagevendende AMI.

Den antianginale aktivitet af alle BAB'er er forholdsvis den samme. Deres valg er baseret på følgende fordele, som hver især er meget vigtige:

  • effekt varighed
  • fraværet (i tilfælde af kompetent brug) af udprøvede bivirkninger;
  • relativt lave omkostninger;
  • muligheden for at kombinere med andre lægemidler.

Behandlingsforløbet starter med en relativt lille dosis og øges gradvist til en effektiv en. Dosen vælges således, at hjertefrekvensen i roen ikke var lavere end 50 pr. Minut, og niveauet af CAD'en ikke faldt under 100 mm Hg. Art. Efter påbegyndelse af den forventede terapeutiske effekt (ophør af brystsmerter, normalisering af tolerance mindst gennemsnitlig motion) reduceres dosis over en vis tidsperiode til det minimale effektive.

Den positive virkning af BAB er især mærkbar, hvis angina pectoris kombineres med sinus takykardi, symptomatisk hypertension, glaukom (øget øjentryk), forstoppelse og gastroøsofageal reflux.

Myokardieinfarkt

Forberedelser fra den farmakologiske gruppe BAB i AMI har dobbelt gavn. Deres introduktion til / i de første timer efter manifestationen af ​​AMI reducerer iltbehovet i hjertemusklen og forbedrer dets leverance, reducerer signifikant smerte, bidrager til afgrænsningen af ​​det nekrotiske område og reducerer risikoen for gastrisk arytmi, der repræsenterer en umiddelbar fare for menneskelivet.

Langvarig brug af BAB reducerer risikoen for tilbagefald af hjerteanfald. Det har allerede været videnskabeligt bevist, at indførelsen af ​​BAB med den efterfølgende overførsel til en "pille" signifikant reducerer dødeligheden, risikoen for kredsløbsarrest og tilbagefald af ikke-dødelige kardiovaskulære ulykker med 15%. I tilfælde af, at tidlig trombolyse udføres i en nødsituation, reducerer BAB ikke dødeligheden, men reducerer risikoen for at udvikle angina pectoris betydeligt.

Med hensyn til dannelsen af ​​afgrænsningszonen for nekrose i hjertemusklen udøves den mest udtalte effekt af BAB, som ikke har egen sympatomimetisk aktivitet. Det ville derfor være at foretrække at anvende kardioselektive midler. De er især effektive til at kombinere myokardieinfarkt med hypertension, sinus takykardi, post-infarkt angina pectoris og tachysystolisk form af AF. BAB kan ordineres straks, når en patient er indlagt på hospitalet, forudsat at der ikke er absolutte kontraindikationer. Hvis der ikke er observeret uønskede bivirkninger, fortsætter behandlingen med disse lægemidler mindst et år efter at have lidt AMI.

Kronisk hjertesvigt

Betablokkere har multidirektionelle virkninger, hvilket gør dem til et af de valgte lægemidler i denne situation. Nedenfor er de, der har størst værdi, når de arresterer CHF:

  • Disse lægemidler forbedrer hjertets pumpefunktion i høj grad.
  • Betablokkere reducerer godt norepinephrinnes direkte toksiske virkning.
  • BAB reducerer hjertefrekvensen væsentligt, parallelt med dette medfører forlængelse af diastol.
  • De har en signifikant antiarytmisk virkning.
  • Narkotika er i stand til at forhindre omdannelse og diastolisk dysfunktion i venstre ventrikel.

Af særlig vigtighed var behandlingen af ​​BAB efter den fælles teori, der forklarede manifestationen af ​​CHF, var neurohormonalteori, hvorefter den ukontrollerede forøgelse af neurohormonernes aktivitet forårsager sygdommens fremgang, og hovedrollen heri er givet til noradrenalin. Derfor er beta-blokkere (det er klart, at kun dem, der ikke har sympatisk aktivitet) ved at blokere effekten af ​​dette stof forhindre udvikling eller progression af CHF.

hypertonisk sygdom

Betablokkere har længe været anvendt til behandling af hypertension. De blokerer den uønskede indflydelse af det sympatiske nervesystem på hjertet, hvilket i høj grad letter sit arbejde, samtidig med at dets behov for blod og ilt reduceres. Resultatet heraf er en reduktion i belastningen på hjertet, hvilket igen fører til et fald i blodtrykstal.

Tildelte blokkere hjælper hypertensive patienter med at kontrollere puls og anvendes til behandling af arytmier. Det er meget vigtigt, når du vælger en passende betablokker for at tage højde for egenskaberne ved stoffer fra forskellige grupper. Derudover skal der tages hensyn til forskellige bivirkninger.

Så i tilfælde af at lægen overholder en individuel tilgang til hver patient, så vil han selv på betablokkere alene kunne opnå signifikante kliniske resultater.

Hjerterytmeforstyrrelser

I betragtning af den kendsgerning, at et fald i styrken af ​​hjertekonstruktioner signifikant reducerer myokardiumets iltbehov, anvendes BAB succesfuldt til følgende hjerterytmeforstyrrelser:

  • atrieflimren og fladder
  • supraventriculære arytmier,
  • dårligt tolereret sinus takykardi,
  • Brugte stoffer fra denne farmakologiske gruppe og ventrikulære arytmier, men her vil deres effektivitet være mindre udtalt,
  • BAB i kombination med kaliumpræparater har med succes været anvendt til behandling af forskellige arytmier, der er blevet udløst af glycosidisk forgiftning.

Bivirkninger

En vis del af bivirkningerne skyldes overdreven virkning af BAB på hjerte-kar-systemet, nemlig:

  • alvorlig bradykardi (hvor hjertefrekvensen falder under 45 pr. minut);
  • atrioventrikulær blok
  • arteriel hypotension (med fald i niveauet af GARDEN under 90-100 mm Hg. Art.), være opmærksom på, at denne slags effekter normalt udvikles ved intravenøs administration af beta-blokkere;
  • øget intensitet af CHF symptomer;
  • et fald i intensiteten af ​​blodcirkulationen i benene, med forbehold for et fald i hjerteproduktion - denne form for problem forekommer sædvanligvis hos ældre med aterosklerose i perifere skibe eller manifest endarteritis.

Der er et andet meget interessant træk ved virkningen af ​​disse stoffer - for eksempel hvis en patient har et pheochromocytom (godartet binyretumor), kan betablokkere føre til en forøgelse i blodtrykket på grund af stimulering af α1-adrenoreceptorer og vasospasmer i hemato-mikropirkulationslejet. Alle andre uønskede bivirkninger på en eller anden måde forbundet med at tage beta-blokkere er intet mere end en manifestation af individuel intolerance.

Annulleringssyndrom

Hvis du tager beta-blokkere i lang tid (hvilket betyder flere måneder eller endda uger), og så pludselig stopper med at tage det, opstår der et udtrækssyndrom. Dens indikatorer vil være følgende symptomer: hjertebank, angst, angina angreb, forekomst af patologiske tegn på EKG, og sandsynligheden for AMI, og endda pludselig død, stiger ofte.

Manifestationen af ​​syndromet for tilbagetrækningen kan forklares ved, at kroppen under modtagelsen allerede tilpasser sig norepinefrins reducerede virkning - og denne virkning realiseres ved at øge antallet af adrenerge receptorer i organer og væv. I betragtning af det faktum, at BAB forsinker omdannelsen af ​​thyroidhormontyroxin (T4) til hormonetriiodothyronin (T3), kan nogle manifestationer af tilbagetrækningssyndrom (angst, tremor, palpitationer), især udtalte efter seponering af propranolol, skyldes et overskud af skjoldbruskkirtelhormoner.

Til gennemførelse af forebyggende foranstaltninger med tilbagetrækningssyndrom bør de forlades gradvist inden for 14 dage - men dette princip er kun relevant, hvis oral medicin er taget.

Betablokkere: lægemiddelliste

En vigtig rolle i reguleringen af ​​kroppsfunktioner er catecholaminer: adrenalin og norepinephrin. De frigives i blodbanen og virker på specielle følsomme nerveender - adrenoreceptorer. Sidstnævnte er opdelt i to store grupper: alpha og beta adrenoreceptorer. Beta-adrenoreceptorer er placeret i mange organer og væv og er opdelt i to undergrupper.

Når β1-adrenoreceptorer aktiveres, øges frekvensen og styrken af ​​hjertesammentrækninger, koronararterierne dilaterer, konduktiviteten og automatikken i hjertet forbedres, nedbrydningen af ​​glykogen i leveren og dannelsen af ​​energiforøgelse.

Når β2-adrenoreceptorer er spændt, blokerer væggene i blodkarrene, bronchiens muskler, livmodertonen falder under graviditeten, insulinudskillelse og fedtforstyrrelser forøges. Stimuleringen af ​​beta-adrenerge receptorer ved hjælp af catecholaminer fører således til mobilisering af alle kroppens kræfter til aktivt liv.

Betablockere (BAB) - en gruppe af lægemidler, som binder beta-adrenerge receptorer og forhindrer catecholaminer i at virke på dem. Disse lægemidler er meget udbredt i kardiologi.

Handlingsmekanisme

BAB reducerer hyppigheden og styrken af ​​hjertesammentrækninger, reducerer blodtrykket. Som følge heraf reduceres iltforbruget i hjertemusklen.

Diastol forlænges - en hvileperiode, afslapning af hjertemusklen, under hvilken koronarbeholderne er fyldt med blod. Reduktion af intrakardiært diastolisk tryk bidrager også til forbedring af koronarperfusion (myokard blodforsyning).

Der er en omfordeling af blodgennemstrømningen fra normalt cirkulerende til de iskæmiske områder, hvilket forbedrer tolerancen for fysisk aktivitet.

BAB har antiarytmiske virkninger. De hæmmer katecholamines kardiotoksiske og arytmogene virkning, samt forhindrer akkumulering af calciumioner i hjertecellerne, forværring af energimetabolisme i myokardiet.

klassifikation

BAB - en omfattende gruppe af stoffer. De kan klassificeres på mange måder.
Kardioselektivitet er lægemidlets evne til kun at blokere β1-adrenoreceptorer uden at påvirke β2-adrenoreceptorerne, som er placeret i murerne i bronchi, kar, livmoderen. Jo højere selektiviteten af ​​BAB er, desto sikrere er den at bruge sammen med sygdomme i luftveje og perifere blodkar samt diabetes. Selektivitet er imidlertid et relativ koncept. Med udnævnelsen af ​​lægemidlet i høje doser reduceres graden af ​​selektivitet.

Nogle BAB'er har iboende sympatomimetisk aktivitet: Evnen til at stimulere beta-adrenerge receptorer til en vis grad. Sammenlignet med konventionelle BAB'er nedsætter sådanne lægemidler hjertefrekvensen og styrken af ​​dens sammentrækninger, fører mindre til udvikling af tilbagetrækningssyndrom, mindre negativ påvirkning af lipidmetabolisme.

Nogle BAB'er er i stand til at udvide fartøjerne yderligere, det vil sige at de har vasodilaterende egenskaber. Denne mekanisme implementeres ved anvendelse af udtalt intern sympatomimetisk aktivitet, blokade af alfa-adrenoreceptorer eller direkte virkning på de vaskulære vægge.

Varigheden af ​​tiltag afhænger oftest af karakteristika for BABs kemiske struktur. Lipofile midler (propranolol) varer i flere timer og elimineres hurtigt fra kroppen. Hydrofile stoffer (atenolol) er effektive i længere tid, kan ordineres sjældnere. I øjeblikket er der også udviklet langvarige lipofile stoffer (metoprolol retard). Derudover er der BAB med en meget kort varighed af handling - op til 30 minutter (esmolol).

Liste over

1. Ikke-bioselektivt BAB:

A. Uden intern sympatomimetisk aktivitet:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogeksalt, tensol);
  • timolol (blokade);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. Med intern sympatomimetisk aktivitet:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteolol;
  • labetalol.

2. Cardio selektiv BAB:

A. Uden intern sympatomimetisk aktivitet:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaxolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (breakwater);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, dæk);
  • carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrerende, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Med intern sympatomimetisk aktivitet:

  • acebutalol (acecor, sektral);
  • talinolol (kordanum);
  • mål for prolol;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB med vasodilaterende egenskaber:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB langvirkende:

5. BAB ultrashort handling, cardio selektiv:

Anvendes i sygdomme i det kardiovaskulære system

Angina stress

I mange tilfælde er BAB'er blandt de førende midler til behandling af angina pectoris og forebyggelse af angreb. I modsætning til nitrater forårsager disse stoffer ikke tolerance (resistens mod lægemidler) med langvarig anvendelse. BAB'er er i stand til at akkumulere (akkumulere) i kroppen, hvilket med tiden giver mulighed for at reducere doseringen af ​​lægemidlet. Derudover beskytter disse værktøjer hjertemusklen selv og forbedrer prognosen ved at reducere risikoen for tilbagevendende myokardieinfarkt.

Antianginal aktivitet af alle BAB er omtrent det samme. Deres valg er baseret på varigheden af ​​effekten, sværhedsgraden af ​​bivirkninger, omkostninger og andre faktorer.

Begynd behandlingen med en lille dosis, gradvist øge den til effektiv. Dosen vælges således, at hjertefrekvensen i ro ikke er lavere end 50 pr. Minut, og det systoliske blodtryksniveau er mindst 100 mm Hg. Art. Efter starten af ​​den terapeutiske virkning (ophør af slagtilfælde, forbedring af træningstolerance) reduceres dosis gradvist til det minimale effektive.

Langvarig brug af høje doser af BAB er ikke tilrådeligt, da dette signifikant øger risikoen for bivirkninger. Med utilstrækkelig effektivitet af disse midler er det bedre at kombinere dem med andre grupper af stoffer.

BAB kan ikke abrupt afbrydes, da dette kan medføre tilbagetrækning syndrom.

BAB er specielt indikeret, hvis angina pectoris kombineres med sinus takykardi, arteriel hypertension, glaukom, forstoppelse og gastroøsofageal reflux.

Myokardieinfarkt

Tidlig anvendelse af BAB i myokardieinfarkt bidrager til begrænsningen af ​​hjerte muskel nekrose zone. Samtidig falder dødeligheden, risikoen for tilbagevendende myokardieinfarkt og hjertestop falder.

Denne virkning har en BAB uden intern sympatomimetisk aktivitet, det er at foretrække at anvende kardioselektive midler. De er især nyttige i kombination af myokardieinfarkt med arteriel hypertension, sinus takykardi, postinfarct angina og tachysystolisk form for atrieflimren.

BAB kan ordineres straks efter patientens indlæggelse til hospitalet for alle patienter i mangel af kontraindikationer. I mangel af bivirkninger fortsætter behandlingen med dem i mindst et år efter at have lidt myokardieinfarkt.

Kronisk hjertesvigt

Brugen af ​​BAB i hjertesvigt bliver undersøgt. Det menes at de kan bruges sammen med en kombination af hjertesvigt (især diastolisk) og anstrengende angina. Rhythmforstyrrelser, arteriel hypertension, tachysystolisk form for atrieflimren i kombination med kronisk hjertesvigt er også begrundelse for udnævnelsen af ​​denne gruppe af lægemidler.

hypertonisk sygdom

BAB'er er indiceret til behandling af hypertension, kompliceret af venstre ventrikulær hypertrofi. De er også meget udbredt hos unge patienter, der fører en aktiv livsstil. Denne gruppe af lægemidler er ordineret til kombinationen af ​​arteriel hypertension med angina pectoris eller hjerterytmeforstyrrelser såvel som efter myokardieinfarkt.

Hjerterytmeforstyrrelser

BAB'er anvendes til sådanne hjerterytmeforstyrrelser som atrieflimren og atrial fladder, supraventrikulære arytmier, dårligt tolereret sinus takykardi. De kan også ordineres til ventrikulære arytmier, men deres effektivitet i dette tilfælde er normalt mindre udtalt. BAB i kombination med kaliumpræparater anvendes til behandling af arytmier forårsaget af glykosidisk forgiftning.

Bivirkninger

Kardiovaskulær system

BAB hæmmer sinusknudepunktets evne til at frembringe impulser, som forårsager sammentrækninger i hjertet og forårsager sinus bradykardi - sænker pulsen til værdier mindre end 50 per minut. Denne bivirkning er signifikant mindre udtalt i BAB med iboende sympatomimetisk aktivitet.

Forberedelser af denne gruppe kan forårsage atrioventrikulær blokade i varierende grad. De reducerer kraften i hjertesammentrækninger. Den sidste bivirkning er mindre udtalt i BAB med vasodilaterende egenskaber. BAB reducerer blodtrykket.

Narkotika i denne gruppe forårsager krampe i perifere fartøjer. Kold ekstremitet kan forekomme, Raynauds syndrom forværres. Disse bivirkninger er næsten uden medicin med vasodilaterende egenskaber.

BAB reducerer renalblodstrømmen (undtagen nadolol). På grund af forringelsen af ​​perifer blodcirkulation i behandlingen af ​​disse midler er der undertiden en udtalt generel svaghed.

Åndedrætsorganer

BAB forårsager bronchospasme på grund af samtidig blokering af β2-adrenoreceptorer. Denne bivirkning er mindre udtalt i kardioselektive lægemidler. Men deres doser, effektive mod angina eller hypertension, er ofte ret høje, mens cardioselektiviteten er signifikant reduceret.
Brugen af ​​høje doser af BAB kan fremkalde apnø eller midlertidig ophør af vejrtrækning.

BAB forværre risikoen for allergiske reaktioner på insektbid, medicinske og fødevareallergener.

Nervesystemet

Propranolol, metoprolol og andre lipofile BAB'er trænger fra blodet ind i hjernecellerne gennem blod-hjernebarrieren. Derfor kan de forårsage hovedpine, søvnforstyrrelser, svimmelhed, nedsat hukommelse og depression. I alvorlige tilfælde er der hallucinationer, konvulsioner, koma. Disse bivirkninger er signifikant mindre udtalte i hydrofile BAB'er, især atenolol.

Behandling af BAB kan ledsages af en krænkelse af neuromuskulær ledning. Dette fører til muskel svaghed, nedsat udholdenhed og træthed.

stofskifte

Ikke-selektive BAB'er hæmmer insulinproduktionen i bugspytkirtlen. På den anden side hæmmer disse lægemidler mobiliseringen af ​​glucose fra leveren, hvilket bidrager til udviklingen af ​​langvarig hypoglykæmi hos patienter med diabetes. Hypoglykæmi fremmer frigivelsen af ​​adrenalin i blodbanen, som virker på alfa-adrenoreceptorer. Dette fører til en signifikant stigning i blodtrykket.

Hvis det er nødvendigt at ordinere BAB til patienter med samtidig diabetes, bør man derfor foretrække kardioselektive lægemidler eller erstatte dem med calciumantagonister eller andre grupper.

Mange BAB'er, især ikke-selektive, reducerer blodniveauerne for "godt" kolesterol (højdensitetsalfa-lipoproteiner) og øger niveauet af "dårlige" (triglycerider og meget lavdensitetslipoproteiner). Denne mangel er berøvet lægemidler med β1-indre sympatomimetiske og a-blokerende aktiviteter (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Andre bivirkninger

Behandling af BAB i nogle tilfælde ledsages af seksuel dysfunktion: erektil dysfunktion og tab af seksuel lyst. Mekanismen for denne effekt er uklar.

BAB kan forårsage hudændringer: Udslæt, kløe, erytem, ​​symptomer på psoriasis. I sjældne tilfælde registreres hårtab og stomatitis.

En af de alvorlige bivirkninger er undertrykkelsen af ​​bloddannelse med udviklingen af ​​agranulocytose og trombocytopenisk purpura.

Annulleringssyndrom

Hvis BAB bruges i lang tid i høj dosis, kan en pludselig ophør af behandling udløse et såkaldt tilbagetrækningssyndrom. Det manifesteres af en stigning i angina angreb, forekomsten af ​​ventrikulære arytmier, udviklingen af ​​myokardieinfarkt. I mildere tilfælde ledsages tilbagetrækningssyndrom af takykardi og en stigning i blodtrykket. Tilbagetrækningssyndrom opstår normalt flere dage efter at have stoppet en BAB.

For at undgå udvikling af tilbagetrækningssyndrom skal du overholde følgende regler:

  • Afbryd BAB langsomt i to uger, gradvist nedsættelse af doseringen ad gangen;
  • under og efter seponering af BAB er det nødvendigt at begrænse fysiske aktiviteter og om nødvendigt øge doseringen af ​​nitrater og andre antianginale lægemidler samt lægemidler, der nedsætter blodtrykket.

Kontraindikationer

BAB er absolut kontraindiceret i følgende situationer:

  • lungeødem og kardiogent shock;
  • svær hjertesvigt
  • bronchial astma
  • sykt sinus syndrom
  • atrioventrikulær blok II - III grad;
  • systolisk blodtryksniveau på 100 mm Hg. Art. og nedenunder;
  • puls mindre end 50 pr. minut;
  • dårligt kontrolleret insulinafhængig diabetes mellitus.

Relativ kontraindikation til udnævnelsen af ​​BAB - Raynauds syndrom og perifer arterie aterosklerose med udvikling af intermitterende claudication.

Betablokkere. Virkningsmekanisme og klassificering. Indikationer, kontraindikationer og bivirkninger.

Betablokkere eller beta-adrenerge receptorblokkere er en gruppe af lægemidler, der binder til beta-adrenerge receptorer og blokerer virkningen af ​​catecholaminer (adrenalin og norepinephrin) på dem. Betablokkere tilhører de basale lægemidler til behandling af essentiel arteriel hypertension og forhøjet blodtrykssyndrom. Denne gruppe af stoffer er blevet brugt til at behandle hypertension siden 1960'erne, da de først kom ind i klinisk praksis.

Discovery historie

I 1948 beskrev R. P. Ahlquist to funktionelt forskellige typer adrenoreceptorer - alpha og beta. I løbet af de næste 10 år var kun alfa adrenoreceptor antagonister kendt. I 1958 blev dichloisoprenalin opdaget, der kombinerede egenskaberne af en agonist og antagonist af beta-receptorer. Han og flere andre opfølgende lægemidler var endnu ikke egnet til klinisk brug. Og først i 1962 blev propranolol (inderal) syntetiseret, som åbnede en ny og lys side i behandlingen af ​​hjerte-kar-sygdomme.

Nobelprisen i medicin i 1988 modtog J. Black, G. Elion, G. Hutchings til udvikling af nye principper for lægemiddelbehandling, især for at retfærdiggøre brugen af ​​beta-blokkere. Det skal bemærkes, at beta-blokkere blev udviklet som en antiarytmisk gruppe af lægemidler, og deres hypotensive virkning var et uventet klinisk fund. I første omgang blev han betragtet som en tilfældig, langt fra altid ønskelig handling. Kun senere, begyndende i 1964, efter offentliggørelsen af ​​Prichard og Giiliam, blev det værdsat.

Virkningsmekanismen af ​​beta-blokkere

Virkningsmekanismen af ​​lægemidler i denne gruppe skyldes deres evne til at blokere de beta-adrenerge receptorer i hjertemusklen og andre væv, hvilket forårsager en række virkninger, der er komponenter i mekanismen for den hypotensive virkning af disse lægemidler.

  • Fald i hjertemængden, hyppigheden og styrken af ​​hjertesammentrækninger, hvilket resulterer i, at den myokardiske iltforespørgsel falder, antallet af collateraler øges, og myokardieblodstrømmen omfordeles.
  • Fald i hjertefrekvensen. I denne henseende optimerer diastoler total koronar blodgennemstrømning og understøtter metabolismen af ​​det beskadigede myokardium. Betablokkere, "beskytter" myokardiet, er i stand til at reducere infarktzonen og hyppigheden af ​​komplikationer ved myokardieinfarkt.
  • Reduktion af total perifer resistens ved at reducere reninproduktion af de juxtaglomerulære celler.
  • Reduktion af frigivelsen af ​​norepinephrin fra postganglioniske sympatiske nervefibre.
  • Øget produktion af vasodilaterende faktorer (prostacyclin, prostaglandin e2, nitrogenoxid (II)).
  • Reduktion af reabsorptionen af ​​natriumioner i nyrerne og følsomheden af ​​baroreceptorerne af aortabuen og carotid (somnoe) sinus.
  • Membran stabiliserende virkning - reducerer membranets permeabilitet for natrium og kaliumioner.

Sammen med antihypertensive midler har beta-blokkere følgende virkninger.

  • Antiarrhythmisk aktivitet, som skyldes deres inhibering af virkningen af ​​catecholaminer, nedsættelse af sinusrytmen og faldet i impulseringshastigheden i det atrioventrikulære septum.
  • Antianginal aktivitet - konkurrencedygtig blokering af beta-1 adrenerge receptorer i myokardiet og blodkarrene, hvilket fører til et fald i hjertefrekvens, myokardiums kontraktilitet, blodtryk, samt en stigning i længden af ​​diastol og en forbedring af koronar blodgennemstrømning. Generelt, for at reducere behovet for hjertemuskel for ilt, som følge heraf øges tolerancen for fysisk stress, nedsættes iskæmiperioden, hyppigheden af ​​anginaangreb hos patienter med anstrengende angina og postinfarkt angina reduceres.
  • Antiplatelet evne - sænker blodpladeaggregeringen og stimulerer syntesen af ​​prostacyclin i vaskulærvægsendotelet, reducerer blodviskositeten.
  • Antioxidantaktivitet, der manifesteres ved inhibering af frie fedtsyrer fra fedtvæv forårsaget af catecholaminer. Sænket iltbehov for yderligere metabolisme.
  • Reduktion af venøs blodgennemstrømning til hjertet og cirkulerende plasmavolumen.
  • Reducer insulinsekretion ved at hæmme glykogenolyse i leveren.
  • De har beroligende effekt og øger kontraktiliteten i livmoderen under graviditeten.

Fra bordet bliver det klart, at beta-1 adrenoreceptorer findes overvejende i hjerte-, lever- og skeletmusklerne. Catecholaminer, der påvirker beta-1-adrenoreceptorer, har en stimulerende effekt, hvilket resulterer i en stigning i puls og styrke.

Klassificering af beta-blokkere

Afhængigt af den overvejende virkning på beta-1 og beta-2 er adrenoreceptorer opdelt i:

  • cardio selektiv (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardio selektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Afhængigt af deres evne til at opløses i lipider eller vand er beta-blokkere farmakokinetisk opdelt i tre grupper.

  1. Lipofile beta-blokkere (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Når det bruges oralt, absorberes det hurtigt og næsten fuldstændigt (70-90%) i maven og tarmene. Forberedelserne af denne gruppe trænger ind i forskellige væv og organer, såvel som gennem placenta og blod-hjernebarrieren. I almindelighed er lipofile beta-blokkere ordineret i lave doser til alvorlig lever- og kongestiv hjertesvigt.
  2. Hydrofile beta-blokkere (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). I modsætning til lipofile beta-blokkere, når de indføres oralt, absorberer de kun 30-50%, er mindre metaboliserede i leveren, har en lang halveringstid. Udskilles hovedsageligt gennem nyrerne, og derfor anvendes hydrofile beta-blokkere i lave doser med utilstrækkelig nyrefunktion.
  3. Lipo- og hydrofile beta-blokkere eller amfifile blokeringsmidler (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) er opløselige i både lipider og vand, efter oral administration er 40-60% af lægemidlet absorberet. De indtager en mellemliggende position mellem lipo- og hydrofile beta-blokkere og udskilles ligeligt af nyrerne og leveren. Lægemidler er ordineret til patienter med moderat nyre- og leverinsufficiens.

Klassificering af beta-blokkere efter generationer

  1. Cardione selektive (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Cardioselektive (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
  3. Betablokkere med egenskaberne af alfa-adrenerge receptorblokerere (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) er stoffer, der er forbundet med mekanismerne for de to blodtryksgrupper, der er hypotensive.

Kardioselektive og ikke-kardioselective beta-blokkere er igen opdelt i stoffer med intern sympatomimetisk aktivitet og uden den.

  1. Cardioselektive beta-blokkere uden indre sympatomimetiske aktiviteter (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) sammen med den antihypertensive effekt reducerer hjerterytmen, giver en antiarytmisk effekt, forårsager ikke bronchospasme.
  2. Kardioselektive betablokkere med indre sympatomimetisk aktivitet (acebutolol, talinolol, celiprolol) mindre forsinker puls, inhiberer automatik sinusknuden og atrioventrikulær ledning, giver væsentlig antianginale og antiarytmisk virkning i sinustakykardi, supraventrikulære og ventrikulære arytmier, har ringe effekt på beta -2 adrenerge receptorer af broncherne i lungekarrene.
  3. Ikke-bioselektive beta-blokkere uden indre sympatomimetiske aktiviteter (Propranolol, Nadolol, Timolol) har den største antianginal effekt, derfor er de hyppigere ordineret til patienter med samtidig angina.
  4. Ikke-bioselektive beta-blokkere med indgående sympatomimetisk aktivitet (oxprenolol, trazicor, pindolol, visken) blokkerer ikke blot, men også delvis stimulerende beta-adrenoreceptorer. Narkotika i denne gruppe reducerer hjertefrekvensen i mindre grad, nedsætter atrioventrikulær ledning og reducerer myokardial kontraktilitet. De kan ordineres til patienter med arteriel hypertension med en mild grad af ledningsforstyrrelse, hjertesvigt og en sjældnere puls.

Hjerteselektivitet af beta-blokkere

Cardioselektive beta-blokkere blokerer beta-1 adrenerge receptorer placeret i cellerne i hjertemusklen, det juxtaglomerulære apparat i nyrerne, fedtvæv, hjerteledningssystemet og tarmene. Selektiviteten af ​​beta-blokkere afhænger imidlertid af dosis og forsvinder, når der anvendes høje doser af beta-1-selektive beta-blokkere.

Ikke-selektive beta-blokkere virker på begge typer receptorer, på beta-1 og beta-2 adrenoreceptorer. Beta-2 adrenoreceptorer er placeret på glatte muskler i blodkar, bronkier, livmoder, bugspytkirtel, lever og fedtvæv. Disse lægemidler øger den kontraktile aktivitet af den gravide livmoder, som kan føre til for tidlig fødsel. Samtidig er blokaden af ​​beta-2-adrenoreceptorer forbundet med negative virkninger (bronkospasme, perifer vasospasm, glukose og lipidmetabolisme) af ikke-selektive beta-blokkere.

Cardioselektive beta-blokkere har en fordel i forhold til ikke-kardioselektive ved behandling af patienter med arteriel hypertension, bronchial astma og andre sygdomme i bronchopulmonært system ledsaget af bronchospasme, diabetes, intermitterende claudikation.

Indikationer for udnævnelse:

  • væsentlig arteriel hypertension;
  • sekundær arteriel hypertension;
  • tegn på hypersympatikotoni (takykardi, højt pulstryk, hyperkinetisk type hæmodynamik);
  • samtidig koronararteriesygdom - anstrengende angina (selektive rygebetablokkere, ikke-selektive - ikke-selektive);
  • led et hjerteanfald, uanset tilstedeværelsen af ​​angina;
  • hjerterytmeforstyrrelser (atrielle og ventrikulære premature beats, takykardi);
  • subkompenseret hjertesvigt
  • hypertrofisk kardiomyopati, subaortisk stenose;
  • mitral ventil prolapse;
  • risiko for ventrikulær fibrillation og pludselig død
  • arteriel hypertension i præoperativ og postoperativ periode
  • Betablokkere er også ordineret til migræne, hyperthyroidisme, alkohol og stofmisbrug.

Betablokkere: kontraindikationer

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system:

  • bradykardi;
  • atrioventrikulær blok 2-3 grader;
  • hypotension;
  • akut hjerteinsufficiens
  • kardiogent shock;
  • vasospastisk angina.

Fra andre organer og systemer:

  • bronchial astma
  • kronisk obstruktiv lungesygdom
  • perifer vaskulær stenosionssygdom med leddkæmi i ro.

Betablokkere: bivirkninger

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system:

  • fald i hjertefrekvensen;
  • bremse atrioventrikulær ledningsevne
  • signifikant reduktion i blodtrykket
  • reduceret udstødningsfraktion.

Fra andre organer og systemer:

  • forstyrrelser i åndedrætssystemet (bronkospasme, krænkelse af bronchial patency, forværring af kroniske lungesygdomme);
  • perifer vasokonstriktion (Raynauds syndrom, kolde ekstremiteter, intermitterende claudication);
  • psyko-følelsesmæssige lidelser (svaghed, døsighed, nedsat hukommelse, følelsesmæssig labilitet, depression, akut psykose, søvnforstyrrelser, hallucinationer);
  • gastrointestinale sygdomme (kvalme, diarré, mavesmerter, forstoppelse, eksacerbation af mavesår, colitis);
  • tilbagetrækning syndrom;
  • krænkelse af kulhydrat og lipidmetabolisme
  • muskel svaghed, motion intolerance;
  • impotens og nedsat libido;
  • nedsat nyrefunktion på grund af nedsat perfusion;
  • nedsat produktion af tårer, conjunctivitis;
  • Hudforstyrrelser (dermatitis, udslæt, eksacerbation af psoriasis);
  • føtal hypotrofi.

Betablokkere og diabetes

I diabetes mellitus af den anden type er præference givet for selektive beta-blokkere, da deres dismetaboliske egenskaber (hyperglykæmi, nedsat insulinfølsomhed) er mindre udtalte end i ikke-selektive.

Betablokkere og graviditet

Under graviditeten er anvendelsen af ​​beta-blokkere (ikke-selektive) uønsket, fordi de forårsager bradykardi og hypoxæmi med efterfølgende føtal hypotrofi.

Hvilke stoffer fra gruppen af ​​beta-blokkere er bedre at bruge?

Taler om beta-adrenerge blokeringsmidler som en klasse af antihypertensive stoffer, medfører lægemidler, der har beta-1-selektivitet (har færre bivirkninger) uden indre sympatomimetiske aktiviteter (mere effektive) og vasodilaterende egenskaber.

Hvilken beta blokker er bedre?

For nylig har der været en beta-blocker i vores land med den mest optimale kombination af alle de kvaliteter, der er nødvendige til behandling af kroniske sygdomme (arteriel hypertension og hjerte-kar-sygdom) - Lokren.

Lokren er en original og samtidig billig beta-blockerer med høj beta-1-selektivitet og den længste halveringstid (15-20 timer), som tillader brugen en gang om dagen. Samtidig har han ingen intern sympatomimetisk aktivitet. Lægemidlet normaliserer variabiliteten af ​​den daglige rytme af blodtryk, hjælper med at reducere graden af ​​morgenblodtrykforøgelse. Ved behandling af Lokren hos patienter med iskæmisk hjertesygdom faldt hyppigheden af ​​slagtilfælde, evnen til at udholde fysisk anstrengelse steg. Lægemidlet giver ikke følelser af svaghed, træthed, påvirker ikke kulhydrat og lipidmetabolisme.

Det andet lægemiddel, der kan skelnes mellem, er Nebilet (Nebivolol). Han indtager en særlig plads i klassen af ​​beta-blokkere på grund af sine usædvanlige egenskaber. Nebilet består af to isomerer: den første er en beta-blocker, og den anden er en vasodilator. Lægemidlet har en direkte virkning på stimuleringen af ​​syntesen af ​​nitrogenoxid (NO) ved vaskulært endotel.

På grund af den dobbelte virkningsmekanisme kan Nebilet ordineres til en patient med arteriel hypertension og samtidig kronisk obstruktiv lungesygdom, aterosklerose i perifere arterier, kongestiv hjertesvigt, alvorlig dyslipidæmi og diabetes mellitus.

Hvad angår de sidste to patologiske processer, er der i dag en betydelig mængde videnskabelig dokumentation for, at Nebilet ikke kun påvirker lipid og kulhydratmetabolisme negativt, men normaliserer også effekten på kolesterol, triglyceridniveauer, blodglukose og glyceret hæmoglobin. Forskere forbinder disse egenskaber som er unikke for klassen af ​​beta-blokkere med stoffets NO-modulerende aktivitet.

Beta-blocker withdrawal syndrom

Pludselig afbrydelse af beta-adrenoreceptorblokkere efter langvarig brug, især i høje doser, kan forårsage symptomer, der er karakteristiske for den ustabile angina, ventrikulær takykardi, myokardieinfarkt og undertiden endog pludselig død. Tilbagetrækningssyndromet begynder at manifestere sig efter et par dage (mindre ofte - efter 2 uger) efter at have stoppet beta-adrenoreceptorblokkerne.

For at forhindre de alvorlige konsekvenser af afskaffelsen af ​​disse lægemidler bør man overholde følgende anbefalinger:

  • Stop brugen af ​​beta-adrenoreceptorblokkere gradvis i 2 uger ifølge denne ordning: 1. dag reduceres den daglige dosis propranolol med højst 80 mg, på den 5. dag - ved 40 mg på den 9. dag - med 20 mg og den 13. - 10 mg;
  • patienter med koronararteriesygdom under og efter seponering af beta-adrenoreceptor-blokkere bør begrænse fysisk aktivitet og om nødvendigt øge nitratdosis
  • Personer med kronisk hjertesygdom, som gennemgår en bypassoperation i koronararterien, annullerer ikke beta-adrenoreceptorblokkere før operationen 2 timer før operationen ordineres en halv daglig dosis, under operationen indgives ikke beta-adrenerge blokkere, men i 2 dage. efter det indgives intravenøst.

Betablokkere: en liste over ikke-selektive og kardioselektive lægemidler, virkningsmekanisme og kontraindikationer

B-blokkere er en gruppe lægemidler med en udtalt evne til at hæmme adrenalinens virkning på specifikke receptorer, som, som de er spændte, forårsager stenose (indsnævring) af blodkar, acceleration af hjerteaktivitet og øget blodtryk indirekte. Betegnes også B-blokkere, beta-blokkere.

Narkotika i denne gruppe er farlige, hvis de anvendes ukorrekt, fremkalder mange bivirkninger, herunder risikoen for for tidlig dødsfald efter hjertesvigt, et pludseligt stop af muskelorganet (asystol).

Illiterat kombination med lægemidler fra andre farmaceutiske grupper (calcium-, kaliumkanalblokkere og andre) øger kun sandsynligheden for et negativt resultat.

Af denne årsag udføres behandlingens behandling udelukkende af en kardiolog efter en fuldstændig diagnose og afklaring af den aktuelle situation.

Handlingsmekanisme

Der er flere nøgleeffekter, som spiller en vigtig rolle og bestemmer effektiviteten af ​​brugen af ​​beta-blokkere.

Øget hjertefrekvens er en biokemisk proces. På nogle måder er det udløst af eksponering for særlige receptorer placeret i hjertemusklen, binyrehormoner, hvoraf den primære er adrenalin.

Normalt er det han, der er ansvarlig for sinus takykardier og andre former for supraventrikulære, såkaldte "ikke-farlige" (betingede) arytmier.

Virkningsmekanismen af ​​en B-blokker af en hvilken som helst generation bidrager til at undertrykke denne proces på det biokemiske niveau, takket være hvilken vaskulær tone ikke øges, hjertefrekvensfaldet bevæger sig til det normale område, blodtrykniveauer (som kan være farlige for f.eks. Personer med tilstrækkelige indikatorer AD, den såkaldte normotonik).

De generelle positive virkninger, der forårsager den udbredt anvendelse af beta-blokkere, kan repræsenteres af følgende liste:

  • Udvidelse af fartøjer. På grund af dette er blodgennemstrømningen lettet, hastigheden er normaliseret, arteriens vægge modtager. Indirekte hjælper dette med at reducere trykket hos patienter.
  • Mindsket hjertefrekvens. Antiarytmisk effekt er også til stede. I større udstrækning ses det på brugseksemplet hos patienter med supraventrikulær type takykardi.
  • Hypoglykæmisk forebyggende virkning. Det betyder, at lægemidler fra beta-blokkeringsgruppen ikke korrigerer koncentrationen af ​​sukker i blodet, men forhindrer udviklingen af ​​en sådan tilstand.
  • Sænkning af blodtrykket. Til acceptable tal. Denne effekt er langt fra altid ønskelig, fordi midlerne anvendes med stor omhu hos patienter med lavt blodtryk eller slet ikke udnævnes.
Advarsel:

Der er en uønsket effekt, der altid er til stede, uanset hvilken type medicin der er. Dette er indsnævring af bronchial lumen. Denne effekt er særlig farlig for patienter med sygdomme i åndedrætssystemet.

klassifikation

Det er muligt at skrive stoffer efter gruppens grunde. Mange metoder har ingen betydning for enkle patienter og er mere tilbøjelige til at blive forstået af praktiserende læger og apotekere, baseret på farmakokinetik og egenskaber ved effekten på kroppen.

Den vigtigste metode til navngivning af klassificering er ifølge den gældende potentielle indvirkning på hjerte-kar-systemet og andre systemer. Følgelig er der tre grupper.

Cardioselective beta-2 adrenerge blokkere (1. generation)

De har det bredeste anvendelsesområde, men lignende effekt på antallet af kontraindikationer og farlige bivirkninger er meget signifikant.

Et typisk træk ved ikke-selektive lægemidler er evnen til samtidig at virke på begge typer adrenoreceptorer: beta-1 og beta-2.

  • Den første er placeret i hjertemusklen, fordi midlerne kaldes cardioselektive.
  • Den anden er lokaliseret i livmoderen, bronchi, fartøjer og også i hjertestrukturer.

Af denne grund virker kardioselektive lægemidler uden farmaceutisk selektivitet samtidig på alle kroppens systemer på en sådan direkte måde.

At sige at nogle er bedre end andre er værre. Alle lægemidler har deres eget anvendelsesområde og vurderes derfor fra sag til sag.

timolol

Det anvendes ikke til behandling af kardiovaskulære patologier, hvilket ikke gør det mindre vigtigt.

Formelt, at være ikke-selektivt, har lægemidlet mulighed for at forsigtigt sænke trykniveauet, hvilket gør det til et ideelt redskab til behandling af en række former for glaukom (en øjesygdom, der forårsager væksten af ​​tonometriske indikatorer).

Det betragtes som en vital medicin, er inkluderet i den relevante liste. Anvendes i dråber.

nadolol

En blød, kardioselektiv beta-2 adrenerge blokker, som bruges til at behandle de tidlige stadier af hypertension, er svært at rette de avancerede former, derfor er det næppe foreskrevet på grund af den tvivlsomme virkning.

Hovedanvendelsen til Nadolol er koronar hjertesygdom. Det betragtes som et ret gammelt lægemiddel, det bruges med forsigtighed i tilfælde af problemer med skibe.

propranolol

Det har en udtalt effekt. Effekten er overvejende hjerte.

Lægemidlet er i stand til at reducere hyppigheden af ​​hjerteslag, reducerer myokardial kontraktilitet og påvirker hurtigt blodtrykniveauet.

Paradoxalt nok skal du have et godt helbred, fordi du med et stærkt hjertesvigt, en tendens til et kritisk fald i blodtryk og collaptoid betingelser, er stoffet forbudt.

Inderal

Det er almindeligt anvendt inden for rammerne af systemisk behandling af arteriel hypertension, hjertesygdom uden at reducere myokardial kontraktilitet.

Kendt for evnen til hurtigt og effektivt at arrestere angrebene af supraventrikulære arytmier, hovedsagelig sinus takykardi.

Det kan dog fremkalde angiospasm (skarp sammentrækning) af karrene, derfor bør den bruges med forsigtighed.

Det anbefales, at du ikke begynder med den anbefalede dosis i instruktionen til at arrestere arytmier. Spørgsmålet er rent individuelt.

whisky

Anvendes til behandling af hypertension i de tidlige stadier, har en mild farmakologisk aktivitet.

Lidt reducerer hjertefrekvensen og pumpefunktionen i myokardiet, derfor kan den ikke anvendes til behandling af de faktiske hjertesygdomme.

Fremkalder ofte bronkospasmer, indsnævring af luftveje. Derfor er næsten ikke tildelt patienter, der lider af lungesygdomme (KOL, astma og andre).

Analog - Pindolol. Identisk med Viskenu, og i virkeligheden, og i et andet tilfælde, i sammensætningen er den samme aktive ingrediens.

Ikke-selektive beta-blokkere (forkortet som BAB) indeholder mange kontraindikationer, de er mere farlige, hvis de anvendes ukorrekt.

Samtidig har de ofte en udpræget, endog grov effekt. Hvilket kræver også nøjagtig og streng dispensering af lægemidler i denne gruppe.

Cardioselective beta-1-blokkere (2. generation)

Beta-1 adrenerge blokkere retter sig mod hjerte-receptorer med samme navn, hvilket gør dem snævert målrettede medicin. Effektivitet lider ikke, snarere det modsatte.

I starten betragtes de som sikrere, selv om du ikke kan tage dem selv alligevel. Især i kombinationer.

metoprolol

Det bruges i større grad til lindring af akutte tilstande forbundet med nedsat hjerterytme.

Effektivt eliminerer forskellige afvigelser, ikke kun supraventricular type. I nogle tilfælde bruges den parallelt med Amiodarone, som anses for at være den vigtigste i behandling af hjertefrekvensforstyrrelser og tilhører en anden gruppe.

Det er ikke egnet til kontinuerlig brug, fordi det, som det er relativt svært at tolerere, fremkalder "bivirkninger".

Giver hurtigt nødvendigt resultat. Den gavnlige effekt vises efter en time eller mindre.

Biotilgængelighed afhænger også af organismens individuelle egenskaber, de nuværende funktionelle egenskaber hos patientens krop.

bisoprolol

Cardioselektiv beta-blocker for systematisk modtagelse. I modsætning til metoprolol begynder det at arbejde efter 12 timer, men effekten varer længere.

Lægemidlet er egnet til langvarig brug, hovedresultatet - normalisering af blodtryksniveauer og puls. Forebyggelse af tilbagevenden af ​​arytmi.

Talinolol (Kordanum)

Fundamentalt ikke anderledes end metoprolol. Det har identiske aflæsninger. Bruges i aflastning af akutte forhold.

Listen over betablokkere er ufuldstændige, og viser kun de mest almindelige og hyppigt forekommende navne på stoffer. Der er mange analoger og identiske stoffer.

Udvælgelse "ved øje" giver ikke resultater næsten aldrig, det kræver en grundig diagnose.

Men selv i dette tilfælde er der ingen garanti for, at stoffet vil fungere. Derfor anbefales hospitalsindlæggelse i en kort periode til udnævnelse af et kvalitetsbehandlingskursus.

Seneste generation beta-blokkere

Moderne beta-blokkere fra den sidste tredje generation er repræsenteret af en kort liste over "Celiprolol" og "Carvedilol".

De har egenskaber til at påvirke både beta og alpha adrenoreceptorer, hvilket gør dem til den mest omfattende i form af brug og farmaceutisk aktivitet.

celiprolol

Godkendt til hurtig reduktion af blodtrykket. Kan bruges i lang tid.

Det påvirker også karakteren af ​​hjertemuskelens funktionelle aktivitet. Udpeget til patienter i forskellige aldersgrupper.

carvedilol

Fordi det er i stand til at blokere og alfa-receptorer - dilaterer effektivt blodkar.

Det bruges ikke kun som en del af behandlingen af ​​kardiovaskulære sygdomme, men også som et profylaktisk middel til normalisering af koronar blodgennemstrømning, hvilket er absolut nødvendigt, når det gælder forebyggelse af et hjerteanfald.

En yderligere effekt af blandede beta-blokkere er evnen til at eliminere ekstrapyramidale lidelser.

Nogle gange er denne handling brugt til at korrigere abnormiteter, når der tages neuroleptika. Ikke desto mindre er det ekstremt risikabelt, fordi Carvedilol ikke modtog udbredt anvendelse som lægemiddel til udskiftning af cyclodol og andre.

Valget af et bestemt navn, gruppe, skal baseres på resultaterne af diagnostik.

vidnesbyrd

Årsager til brug afhænger af typen af ​​lægemiddel og det specifikke navn. Hvis vi opsummerer flere typer stoffer, frigives følgende billede.

  • Primær hypertension. Forårsaget af de faktiske sygdomme i hjertet og blodårene, ledsaget af en jævn gradvis stigning i blodtrykket. Når kronisk lidelse er svær at korrigere.
  • Sekundær eller renovaskulær hypertension. Det skyldes en krænkelse af hormonniveauer, nyrearbejde. Det kan fortsætte godartet, skelnes fra primært eller malignt med et hurtigt spring i blodtryk til kritiske niveauer og bevarelsen af ​​krisestatus i ubestemt lang tid indtil ødelæggelsen af ​​målorganer og død.
  • Arrytmier af forskellige typer. Mest supraventricular. At afbryde den akutte tilstand og forhindre udvikling af yderligere tilbagevendende episoder, tilbagefaldsproblemer.
  • Iskæmisk sygdom Den anti-anale virkning af lægemidler er baseret på at reducere hjertets behov, dets strukturer i ilt og næringsstoffer. Ansøgningen kræver dog visse risici, det er værd at vurdere myocardiums kontraktilitet og tilbøjelighed til infarkt.
  • Kronisk hjertesvigt i de indledende faser. Brugen skyldes den samme antianginal virkning.

Inden for rammerne af yderligere anvendelse er betablokkere foreskrevet for feokromocytom (binyretumor, der syntetiserer norepinephrin) som hjælpemiddel.

Det er muligt at anvende den nuværende hypertensive krise til normalisering af hjerterytme, vasodilatation (vasodilatationseffekt er iboende af hovedsagelig blandede beta-blokkere. Som Carvedelola, som også påvirker alfa-receptorer).

Kontraindikationer

Under ingen omstændigheder anvendes lægemidler af den specificerede farmaceutiske gruppe i nærværelse af mindst et af nedenstående baser:

  • Alvorlig arteriel hypotension.
  • Bradykardi. Drop i puls til 50 slag pr. Minut eller mindre.
  • Myokardieinfarkt. Fordi betablokkere har en tendens til at svække den kontraktile evne, som i dette tilfælde er uacceptabel og dødelig.
  • Sinoatrial blokade, defekter af hjerteledningssystemet, sykt sinus syndrom, nedsat bevægelse af impulsen langs hans bundt.
  • Hjertesvigt i den dekompenserede fase før korrektion af tilstanden.

Relative kontraindikationer kræver overvejelse. I nogle tilfælde kan stoffer ordineres, men omhyggeligt:

  • Bronchial astma, svær respirationssvigt.
  • Feokromocytom uden samtidig brug af alfa-blokkere.
  • Kronisk obstruktiv lungesygdom.
  • Nuværende brug af antipsykotiske lægemidler (neuroleptika). Ikke altid.

Anbefales heller ikke til brug i nærvær af en allergisk reaktion på det aktive stof. Med stor omhu ordineres agenten til polyvalent respons på medicin i sig selv.

Hvad angår graviditet, amning, anbefales brugen ikke. Er det i ekstreme tilfælde, når den potentielle fordel overstiger den mulige skade. Ofte er disse farlige forhold, der kan skade helbredet eller endda dræbe en patients liv.

Bivirkninger

Uønskede fænomener masse. Men de vises ikke altid og er ikke lige. Nogle stoffer er lettere at bære, andre er meget sværere.

Blandt den generelle liste kan kaldes sådanne overtrædelser:

  • Tørre øjne.
  • svaghed
  • Døsighed.
  • Hovedpine.
  • Mindsket orientering i rummet.
  • Tremor, rysten af ​​lemmerne.
  • Bronkospasme.
  • Dyspeptiske symptomer. Hævning, halsbrand, løs afføring, kvalme, opkastning.
  • Hyperhidrosis. Øget svedtendens.
  • Pruritus, udslæt, urticaria.
  • Bradycardi, fald i blodtryk, hjertesvigt og andre hjertesygdomme, der potentielt er livstruende.
  • Der er bivirkninger ved laboratorieblodtællinger, men det er umuligt at opdage fra dine egne ressourcer.

Listen over beta-blockerende stoffer har mere end et dusin titler, den grundlæggende forskel mellem dem er ikke altid mærkbar.

Under alle omstændigheder er høring af kardiologen nødvendig for udvælgelsen af ​​et passende terapeutisk kursus. Du kan skade dig selv og gøre det værre.